【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份为盐酸尼莫司汀 ，其化学名称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐。
【性状】本品为淡黄色松散块状物或粉末。
【顺应症】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
【规格】25mg
【用法用量】通常 ，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例消融下述剂量 ，供静脉或动脉给药。1、以盐酸尼莫司汀计 ，按体重给药 ，1次给2-3mg/kg ，厥后据血象停药4-6周 ，再次给药云云重复 ，直光临床知足的效果。2、以盐酸尼莫司汀计 ，将1次量2mg/kg ，隔1周给药 ，2-3次后 ，据血象停药4-6周 ，再次给药 ，云云重复 ，直光临床知足的效果。
【不良反应】(偶：<0.1% ；有时：0.1-5% ；爆发率不明：5%以上或不明频度)(1)重大不良反应：1)骨髓抑制：泛起白细胞镌汰、血小板镌汰、血虚 ，有时泛起出血倾向、骨髓抑制、全血细胞镌汰等 ，因此每次给药后至少6周应每周举行周围血象检查 ，若发明异常应作适当处置惩罚。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶泛起间质性肺炎及肺纤维症。(2)其他不良反应：1)过敏症：有时泛起皮疹 ，若泛起此类过敏症状应停药2)肝脏：有时泛起AST、ALT等上升。3)肾脏：有时泛起BUN上升、卵白尿。4)消化道：泛起食欲不振、恶心欲吐、吐逆 ，有时泛起口内炎、腹泻等。5)其他：有时泛起全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低卵白血症。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功效抑制患者(据报道 ，会泛起白细胞镌汰等骨髓功效抑制的不良反应)。(2)对本品有严重过敏症既往史患者。
【注重事项】1、下列患者慎用(1)肝肾功效损害患者。(2)合并熏染症患者(因白细胞镌汰 ，降低对熏染的对抗力)。(3)水痘患者(会泛起致死性全身障碍)。2、会引起缓慢性骨髓功效抑制等严重不良反应 ，因此每次给药后至少6周应每周举行临床磨练(血液检查、肝功效及肾功效检查等) ，充分视察患者状态。若发明异常应作减量或停药等适当处置惩罚。另外 ，恒久用药会加重不良反应呈迁延性推移 ，因此应稳重给药。3、应充分注重熏染症及出血倾向的泛起及恶化。4、小儿用药应稳重 ，尤应注重不良反应的泛起。5、小儿及育龄患者用药时 ，应思量对性腺的影响。6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7、本品与其他药物配伍有时会爆发转变 ，故应阻止与其他药物混淆使用。8、本品消融后应速使用 ，因遇光易剖析 ，水溶液不稳固。9、静脉内给药时 ，若药液漏于管外 ，会引起注射部位硬结及坏死 ，故应稳重给药以免药液漏于管外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报道 ，动物实验有致畸作用 ，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。2、尚未确立哺乳期用药的清静性 ，故哺乳妇女用药时应阻止哺乳。
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟 ，易泛起不良反应（白细胞镌汰等) ，故应注重视察 ，稳重给药。
【晚年用药】通常 ，高龄者心理功效降低 ，故应减量并注重视察。
【药物相互作用】适用注重：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增添骨髓功效抑制等作用 ，因此应充分视察患者状态 ，若发明异常应作减量或停药等适当处置惩罚。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】作用机理：主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化 ，引起DNA低分子化 ，抑制DNA合成。药理：1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210 ，骨髓性白血病C-1498 ，桨细胞瘤X-5563(腹水型) ，欧利希氏腹水癌 ，腹水型乳癌MM-102 ，腹水型乳癌FM3A43 ，桨细胞瘤X-5563(实体) ，欧利希氏实体癌 ，硬膜肉瘤MS-147 ，显示卓越效果。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植小鼠有延命效果。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时 ，雄性和雌性小鼠的LD50值划分为65mg/kg和 59mg/kg ，雄性和雌性大鼠的LD50值划分为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数 ，在第7-11日镌汰 ，但第14-16日基本恢复 ，血小板数未见显着变换 ，白细胞数至第7日显著镌汰 ，但厥后逐渐增添 ，第35日恢复 ，嗜酸粒细胞数也基本显示相同倾向 ，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著镌汰 ，但第35日恢复到给药前数值 ；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著镌汰 ，第10-17日全例殒命。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度镌汰 ，但未见脏重视量尤着实质重量与体重比值相一致的转变。2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增添、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞镌汰。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的殒命例。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的一样平常症状 ，体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功效检查及尿检查 ，与比照群之间无大的差别 ，也未见异常。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药)妊娠晚期胎仔 ，0.5mg/kg给药群 ，见到出生仔平均体重镌汰 ，0.1mg/kg 以上给药群爆发多趾症等形状异常 ，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群 ，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著镌汰以外 ，其他未见异常。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例 ，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度效果如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后最先进入脑脊液(脑室) ，给药后30分钟脑脊液中浓度达岑岭(平均0.59μg/ml)半衰期为0.49小时。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml ，厥后急速下降 ，但60分钟后依然坚持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟)。另外 ，从漫衍容量的探讨 ，批注高浓度漫衍于组织内。
【贮藏】避光(10-30℃)生涯。
【包装】西林瓶装 ，6支/盒。
【有用期】24个月
【执行标准】YBH21952004
【批准文号】国药准字H20046533
【生产企业】企业名称：山西新葡萄8883官网泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份为盐酸尼莫司汀 ，其化学名称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐。
【性状】本品为淡黄色松散块状物或粉末。
【顺应症】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
【规格】25mg
【用法用量】通常 ，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例消融下述剂量 ，供静脉或动脉给药。1、以盐酸尼莫司汀计 ，按体重给药 ，1次给2-3mg/kg ，厥后据血象停药4-6周 ，再次给药云云重复 ，直光临床知足的效果。2、以盐酸尼莫司汀计 ，将1次量2mg/kg ，隔1周给药 ，2-3次后 ，据血象停药4-6周 ，再次给药 ，云云重复 ，直光临床知足的效果。
【不良反应】(偶：<0.1% ；有时：0.1-5% ；爆发率不明：5%以上或不明频度)(1)重大不良反应：1)骨髓抑制：泛起白细胞镌汰、血小板镌汰、血虚 ，有时泛起出血倾向、骨髓抑制、全血细胞镌汰等 ，因此每次给药后至少6周应每周举行周围血象检查 ，若发明异常应作适当处置惩罚。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶泛起间质性肺炎及肺纤维症。(2)其他不良反应：1)过敏症：有时泛起皮疹 ，若泛起此类过敏症状应停药2)肝脏：有时泛起AST、ALT等上升。3)肾脏：有时泛起BUN上升、卵白尿。4)消化道：泛起食欲不振、恶心欲吐、吐逆 ，有时泛起口内炎、腹泻等。5)其他：有时泛起全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低卵白血症。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功效抑制患者(据报道 ，会泛起白细胞镌汰等骨髓功效抑制的不良反应)。(2)对本品有严重过敏症既往史患者。
【注重事项】1、下列患者慎用(1)肝肾功效损害患者。(2)合并熏染症患者(因白细胞镌汰 ，降低对熏染的对抗力)。(3)水痘患者(会泛起致死性全身障碍)。2、会引起缓慢性骨髓功效抑制等严重不良反应 ，因此每次给药后至少6周应每周举行临床磨练(血液检查、肝功效及肾功效检查等) ，充分视察患者状态。若发明异常应作减量或停药等适当处置惩罚。另外 ，恒久用药会加重不良反应呈迁延性推移 ，因此应稳重给药。3、应充分注重熏染症及出血倾向的泛起及恶化。4、小儿用药应稳重 ，尤应注重不良反应的泛起。5、小儿及育龄患者用药时 ，应思量对性腺的影响。6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7、本品与其他药物配伍有时会爆发转变 ，故应阻止与其他药物混淆使用。8、本品消融后应速使用 ，因遇光易剖析 ，水溶液不稳固。9、静脉内给药时 ，若药液漏于管外 ，会引起注射部位硬结及坏死 ，故应稳重给药以免药液漏于管外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报道 ，动物实验有致畸作用 ，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。2、尚未确立哺乳期用药的清静性 ，故哺乳妇女用药时应阻止哺乳。
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟 ，易泛起不良反应（白细胞镌汰等) ，故应注重视察 ，稳重给药。
【晚年用药】通常 ，高龄者心理功效降低 ，故应减量并注重视察。
【药物相互作用】适用注重：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增添骨髓功效抑制等作用 ，因此应充分视察患者状态 ，若发明异常应作减量或停药等适当处置惩罚。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】作用机理：主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化 ，引起DNA低分子化 ，抑制DNA合成。药理：1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210 ，骨髓性白血病C-1498 ，桨细胞瘤X-5563(腹水型) ，欧利希氏腹水癌 ，腹水型乳癌MM-102 ，腹水型乳癌FM3A43 ，桨细胞瘤X-5563(实体) ，欧利希氏实体癌 ，硬膜肉瘤MS-147 ，显示卓越效果。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植小鼠有延命效果。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时 ，雄性和雌性小鼠的LD50值划分为65mg/kg和 59mg/kg ，雄性和雌性大鼠的LD50值划分为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数 ，在第7-11日镌汰 ，但第14-16日基本恢复 ，血小板数未见显着变换 ，白细胞数至第7日显著镌汰 ，但厥后逐渐增添 ，第35日恢复 ，嗜酸粒细胞数也基本显示相同倾向 ，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著镌汰 ，但第35日恢复到给药前数值 ；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著镌汰 ，第10-17日全例殒命。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度镌汰 ，但未见脏重视量尤着实质重量与体重比值相一致的转变。2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增添、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞镌汰。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的殒命例。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的一样平常症状 ，体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功效检查及尿检查 ，与比照群之间无大的差别 ，也未见异常。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药)妊娠晚期胎仔 ，0.5mg/kg给药群 ，见到出生仔平均体重镌汰 ，0.1mg/kg 以上给药群爆发多趾症等形状异常 ，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群 ，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著镌汰以外 ，其他未见异常。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例 ，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度效果如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后最先进入脑脊液(脑室) ，给药后30分钟脑脊液中浓度达岑岭(平均0.59μg/ml)半衰期为0.49小时。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml ，厥后急速下降 ，但60分钟后依然坚持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟)。另外 ，从漫衍容量的探讨 ，批注高浓度漫衍于组织内。
【贮藏】避光(10-30℃)生涯。
【包装】西林瓶装 ，6支/盒。
【有用期】24个月
【执行标准】YBH21952004
【批准文号】国药准字H20046533
【生产企业】企业名称：山西新葡萄8883官网泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
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