【药品名称】通用名称：阿司匹林肠溶片
英文名称：Aspirin Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Asipilin Changrongpian
【成份】本品主要成份为阿司匹林。其化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸。
其化学结构式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性状】本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
【顺应症】本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情形。(1)镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于伤风和流感等退热。本品仅能缓解症状，不可治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因举行治疗。(2)抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使枢纽症状好转并使血沉下降，但不可去除风湿热的基本病理改变，也不可治疗和预防心脏损害及其他合并症。(3)枢纽炎：除风湿性枢纽炎外，本品也用于治疗类风湿枢纽炎，可改善症状，但须同时举行病因治疗。别的，本品也用于骨枢纽炎、强直性脊柱炎、幼年型枢纽炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。(4)抗血栓：本品对血小板群集有抑制作用，可避免血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血爆发、心肌梗死、心房颤抖、人工心脏瓣膜、新闻脉痿或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳固型心绞痛。(5)儿科用于皮肤黏膜淋投合综合征(川崎病)的治疗。
【规格】40mg
【用法用量】(1)成人常用量口服。①解热、镇痛，一次0.3~0.6g，一日3次，须要时每4小时1次；②抗风湿，一日3～6g，分4次口服；③抑制血小板群集则应用小剂量，如逐日80mg～300mg，一日1次；④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼阻止24小时后停用，然后举行驱虫治疗。(2)小儿常用量口服。①解热、镇痛，逐日按体外貌积1.5g/㎡，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，须要时4～6小时1次；②抗风湿，逐日按体重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可凭证血药浓度调解用量。有些病例需增至逐日130mg/kg。用于小儿皮肤黏膜淋投合综合征(川崎病)，最先逐日按体重80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为逐日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态时代，逐日5～10mg/kg，1次服。
【不良反应】一样平常用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。恒久大宗用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200μg/ml时较易泛起不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈显着。(1)较常见的有恶心、吐逆、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃黏膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(爆发率3%～9%)，停药后多可消逝。恒久或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2)中枢神经：泛起可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300μg/ml后泛起。(3)过敏反应：泛起于0.2%的病人，体现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速泛起呼吸难题，严重者可致殒命，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和情形因素有关。(4)肝、肾功效损害，与剂量巨细有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易爆发。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌】1、已知对本品过敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。4、有应用非甾体抗炎药后爆发胃肠道出血或穿孔病史的患者。5、有运动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。
【注重事项】1、阻止与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。2、凭证控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有用剂量，可以使不良反应降到最低。3、在使用所有非甾体抗炎药治疗历程中的任何时间，都可能泛起胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其危害可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事务病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应审慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药爆发胃肠道出血或溃疡时，应停药。晚年患者使用非甾体抗炎药泛起不良反应的频率增添，尤其是胃肠道出血和穿孔，其危害可能是致命的。4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物一连时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事务、心肌梗塞和中风的危害增添，其危害可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的危害。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其危害更大。纵然既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事务的爆发坚持小心。应见告患者严重心血管清静性的症状和/或体征以及若是爆发应接纳的办法。患者应该小心诸如胸痛、气短、无力、言语迷糊等症状和体征，并且当有任何上述症状或体征爆发后应该马上追求医生资助。5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事务的爆发率增添。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在最先本品治疗和整个治疗历程中应亲近监测血压。6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合症(SJS)和中毒性表皮坏死消融症(TEN)。这些严重事务可在没有征兆的情形下泛起。应见告患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次泛起皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后爆发胎儿缺陷者。别的，在妊娠后3个月恒久大宗应用本品可使妊娠期延伸，有增添逾期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增添胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期恒久用药也有可能使胎儿动脉导管缩短或早期闭锁，导致新生儿一连性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增添了死胎或新生儿殒命的爆发率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。可是应用一样平常治疗剂量尚未发明上述不良反应。本品可在乳汁中渗透，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483μg/ml。故恒久大剂量用药时婴儿有可能爆发不良反应。
【儿童用药】小儿患者，尤其有发热及脱水者，易泛起毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与爆发瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关，中国尚未几见。
【晚年用药】晚年患者由于肾功效下战胜用本品易泛起毒性反应。
【药物相互作用】(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不增强，由于本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物使用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增添；别的，由于对血小板群集的抑制作用增强，还可增添其他部位出血的危险。本品与对乙醉氨基酚恒久大宗同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板镌汰、血小板群集功效降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增添出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(恒久大宗应用)可增添本品自尿中渗透，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳固状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不但能使血药浓度降低，并且使本品透入脑组织中的量增多，从而增添毒性反应。(5)尿酸化药可减低本品的渗透，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳固状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增添。(6)糖皮质激素(简称激素)可增添水杨酸盐的渗透，同用时为了维持本品的血药浓度，须要时应增添本品的剂量。本品与激素恒久同用。尤其是大宗应用时，有增添胃肠溃疡和出血的危险性。为此，现在临床上不主张将此二种药物同时应用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而增强和加速。(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可镌汰甲氨蝶呤与卵白的团结，镌汰其从肾脏的渗透，使血药浓度升高而增添毒性反应。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即显着降低，>100～150μg/ml时愈甚。别的，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的扫除率，从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】过量中毒体现：①轻度，即水杨酸反应(Salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者，体现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、吐逆、腹泻、嗜睡、精神杂乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于晚年人)及视力障碍等；②重度，可泛起血尿、抽搐、幻觉、重症精神杂乱、呼吸难题及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更显着；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及卵白尿。过量时的处置惩罚：包括引吐或洗胃，给予活性炭，监测及维持生命功效，纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等，坚持血糖正常及监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。一样平常说来，服药后2小时血药浓度为500μg/ml批注严重中毒，凌驾800μg/ml可能致死。给予大宗碱性药利尿可促使本品渗透，但不应给予碳酸氢钠口服，因反而促使本品吸收。严重过量者可思量举行血液透析或腹腔透析等。若有出血，给予输血或维生素K。
【药理毒理】①镇痛作用：主要是通过抑制前线腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不可扫除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。②抗炎作用：确切的机制尚不清晰，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前线腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调理中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增添，出汗，使散热增添而起解热作用。此种中枢性作用可能与前线腺素在下视丘的合成受到抑制有关。④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。⑤抑制血小板群集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，镌汰前线腺素的天生而起作用。
【药代动力学】本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的卵白团结率低，但水解后的水杨酸盐卵白团结率为65%～90%。血药浓度高时团结率响应地降低。肾功效不全及雒娠时团结率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2是非取决于剂量的巨细和尿pH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可达20小时以上，重复用药时可达5～18小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸团结物，小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳固状态所需的时间随逐日剂量而增添，在大剂量用药(如抗风湿)时一样平常需7天，但需2～3周或更长时间以抵达最佳疗效。恒久大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以团结的代谢物和游离的水杨酸从肾脏渗透。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的渗透量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对渗透速率有影响，在碱性尿中渗透速率加速，并且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
【贮藏】密封，在干燥处生涯。
【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有用期】24个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H14023365
【生产企业】委托方
企业名称：山西新葡萄8883官网泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
受托方
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邮政编码：047100
电话号码：0355-8096099
传真号码：0355-8096055
网址：www.zdjt.com
【药品名称】通用名称：阿司匹林肠溶片
英文名称：Aspirin Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Asipilin Changrongpian
【成份】本品主要成份为阿司匹林。其化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸。
其化学结构式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性状】本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
【顺应症】本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情形。(1)镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于伤风和流感等退热。本品仅能缓解症状，不可治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因举行治疗。(2)抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使枢纽症状好转并使血沉下降，但不可去除风湿热的基本病理改变，也不可治疗和预防心脏损害及其他合并症。(3)枢纽炎：除风湿性枢纽炎外，本品也用于治疗类风湿枢纽炎，可改善症状，但须同时举行病因治疗。别的，本品也用于骨枢纽炎、强直性脊柱炎、幼年型枢纽炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。(4)抗血栓：本品对血小板群集有抑制作用，可避免血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血爆发、心肌梗死、心房颤抖、人工心脏瓣膜、新闻脉痿或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳固型心绞痛。(5)儿科用于皮肤黏膜淋投合综合征(川崎病)的治疗。
【规格】40mg
【用法用量】(1)成人常用量口服。①解热、镇痛，一次0.3~0.6g，一日3次，须要时每4小时1次；②抗风湿，一日3～6g，分4次口服；③抑制血小板群集则应用小剂量，如逐日80mg～300mg，一日1次；④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼阻止24小时后停用，然后举行驱虫治疗。(2)小儿常用量口服。①解热、镇痛，逐日按体外貌积1.5g/㎡，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，须要时4～6小时1次；②抗风湿，逐日按体重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可凭证血药浓度调解用量。有些病例需增至逐日130mg/kg。用于小儿皮肤黏膜淋投合综合征(川崎病)，最先逐日按体重80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为逐日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态时代，逐日5～10mg/kg，1次服。
【不良反应】一样平常用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。恒久大宗用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200μg/ml时较易泛起不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈显着。(1)较常见的有恶心、吐逆、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃黏膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(爆发率3%～9%)，停药后多可消逝。恒久或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2)中枢神经：泛起可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300μg/ml后泛起。(3)过敏反应：泛起于0.2%的病人，体现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速泛起呼吸难题，严重者可致殒命，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和情形因素有关。(4)肝、肾功效损害，与剂量巨细有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易爆发。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌】1、已知对本品过敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。4、有应用非甾体抗炎药后爆发胃肠道出血或穿孔病史的患者。5、有运动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。
【注重事项】1、阻止与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。2、凭证控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有用剂量，可以使不良反应降到最低。3、在使用所有非甾体抗炎药治疗历程中的任何时间，都可能泛起胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其危害可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事务病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应审慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药爆发胃肠道出血或溃疡时，应停药。晚年患者使用非甾体抗炎药泛起不良反应的频率增添，尤其是胃肠道出血和穿孔，其危害可能是致命的。4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物一连时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事务、心肌梗塞和中风的危害增添，其危害可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的危害。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其危害更大。纵然既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事务的爆发坚持小心。应见告患者严重心血管清静性的症状和/或体征以及若是爆发应接纳的办法。患者应该小心诸如胸痛、气短、无力、言语迷糊等症状和体征，并且当有任何上述症状或体征爆发后应该马上追求医生资助。5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事务的爆发率增添。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在最先本品治疗和整个治疗历程中应亲近监测血压。6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合症(SJS)和中毒性表皮坏死消融症(TEN)。这些严重事务可在没有征兆的情形下泛起。应见告患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次泛起皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后爆发胎儿缺陷者。别的，在妊娠后3个月恒久大宗应用本品可使妊娠期延伸，有增添逾期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增添胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期恒久用药也有可能使胎儿动脉导管缩短或早期闭锁，导致新生儿一连性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增添了死胎或新生儿殒命的爆发率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。可是应用一样平常治疗剂量尚未发明上述不良反应。本品可在乳汁中渗透，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483μg/ml。故恒久大剂量用药时婴儿有可能爆发不良反应。
【儿童用药】小儿患者，尤其有发热及脱水者，易泛起毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与爆发瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关，中国尚未几见。
【晚年用药】晚年患者由于肾功效下战胜用本品易泛起毒性反应。
【药物相互作用】(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不增强，由于本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物使用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增添；别的，由于对血小板群集的抑制作用增强，还可增添其他部位出血的危险。本品与对乙醉氨基酚恒久大宗同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板镌汰、血小板群集功效降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增添出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(恒久大宗应用)可增添本品自尿中渗透，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳固状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不但能使血药浓度降低，并且使本品透入脑组织中的量增多，从而增添毒性反应。(5)尿酸化药可减低本品的渗透，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳固状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增添。(6)糖皮质激素(简称激素)可增添水杨酸盐的渗透，同用时为了维持本品的血药浓度，须要时应增添本品的剂量。本品与激素恒久同用。尤其是大宗应用时，有增添胃肠溃疡和出血的危险性。为此，现在临床上不主张将此二种药物同时应用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而增强和加速。(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可镌汰甲氨蝶呤与卵白的团结，镌汰其从肾脏的渗透，使血药浓度升高而增添毒性反应。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即显着降低，>100～150μg/ml时愈甚。别的，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的扫除率，从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】过量中毒体现：①轻度，即水杨酸反应(Salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者，体现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、吐逆、腹泻、嗜睡、精神杂乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于晚年人)及视力障碍等；②重度，可泛起血尿、抽搐、幻觉、重症精神杂乱、呼吸难题及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更显着；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及卵白尿。过量时的处置惩罚：包括引吐或洗胃，给予活性炭，监测及维持生命功效，纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等，坚持血糖正常及监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。一样平常说来，服药后2小时血药浓度为500μg/ml批注严重中毒，凌驾800μg/ml可能致死。给予大宗碱性药利尿可促使本品渗透，但不应给予碳酸氢钠口服，因反而促使本品吸收。严重过量者可思量举行血液透析或腹腔透析等。若有出血，给予输血或维生素K。
【药理毒理】①镇痛作用：主要是通过抑制前线腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不可扫除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。②抗炎作用：确切的机制尚不清晰，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前线腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调理中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增添，出汗，使散热增添而起解热作用。此种中枢性作用可能与前线腺素在下视丘的合成受到抑制有关。④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。⑤抑制血小板群集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，镌汰前线腺素的天生而起作用。
【药代动力学】本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的卵白团结率低，但水解后的水杨酸盐卵白团结率为65%～90%。血药浓度高时团结率响应地降低。肾功效不全及雒娠时团结率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2是非取决于剂量的巨细和尿pH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可达20小时以上，重复用药时可达5～18小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸团结物，小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳固状态所需的时间随逐日剂量而增添，在大剂量用药(如抗风湿)时一样平常需7天，但需2～3周或更长时间以抵达最佳疗效。恒久大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以团结的代谢物和游离的水杨酸从肾脏渗透。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的渗透量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对渗透速率有影响，在碱性尿中渗透速率加速，并且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
【贮藏】密封，在干燥处生涯。
【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有用期】24个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H14023365
【生产企业】委托方
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